CTLA-4（全称为细胞毒性T淋巴细胞抗原4），也称为CD152，是一种由CTLA-4基因编码的跨膜蛋白，主要在活化的CD4+和CD8+ T细胞中表达。CTLA-4与T细胞表面的协同刺激分子受体CD28具有高度同源性，这两者均属于免疫球蛋白超家族，并可与相应的配体CD80（B7-1）和CD86（B7-2）结合。

CTLA-4在免疫调控中扮演着关键角色，主要负责调节CD4+FoxP3- T细胞、CD8+ T细胞及调节性T细胞（Treg）的功能。CTLA-4能够有效终止激活T细胞的应答，并介导Treg的抑制。研究表明，CTLA-4通过两种主要机制来抑制T细胞应答：首先，它与CD28竞争结合B7，或通过招募磷酸酶到CTLA-4的胞内结构域来降低T细胞受体（TCR）和CD28的信号传导；其次，它通过降低抗原呈递细胞（APC）上CD80和CD86的表达，或通过转胞吞作用将其移除，从而减少CD28在T细胞激活中的角色。

此外，CTLA-4还能促进树突细胞与CD80/CD86的结合，并诱导色氨酸降解酶IDO的表达，进一步降低TCR的激活。针对CTLA-4的抗体能够通过结合CTLA-4来减少Treg的数量，从而激活TCR。目前，唯一获批上市的CTLA-4抗体是BMS的Ipilimumab（商品名Yervoy），该药物于2011年获得FDA批准用于治疗黑色素瘤。另一种抗体Tremelimumab由Pfizer最初开发，目前由Medimmune继续研究，但由于临床表现不佳，至今未获批用于任何癌症治疗。

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